Varespladib的制备方法

基本信息

申请号 CN200910032032.9 申请日 -
公开(公告)号 CN101838232B 公开(公告)日 2012-02-22
申请公布号 CN101838232B 申请公布日 2012-02-22
分类号 C07D209/24(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 葛敏;胡春晨;付明伟 申请(专利权)人 爱斯医药科技(南京)有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210009 江苏省南京市新模范马路5号科技创新大楼24层2405
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种维偌帕地(varespladib)的制备方法,它是以4-羟基吲哚为起始原料,羟基保护后,用苯磺酰基保护N原子,从而在吲哚的2位上引入乙酰基,经还原脱保护后得到2-乙基-4羟基吲哚,在羟基上引入乙酸叔丁酯,N用苄基保护后吲哚3位上经草酰氯酰化后氨解,最后水解叔丁酯得到维偌帕地(varespladib)。本发明具有起始原料价廉易得,反应条件温和,操作工艺简便,成本低,产率高的优点。