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万古霉素衍生物、制备方法及其应用

基本信息

申请号 CN201310361577.0 申请日 -
公开（公告）号 CN104418941B 公开（公告）日 2017-11-07
申请公布号 CN104418941B 申请公布日 2017-11-07
分类号 C07K9/00(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 葛敏 申请（专利权）人 爱斯医药科技（南京）有限公司
代理机构 南京知识律师事务所 代理人 爱斯医药科技（南京）有限公司
地址 210009 江苏省南京市新模范马路５号南京科技广场Ｂ座２４楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种万古霉素衍生物、应用及其制备方法，万古霉素衍生物的制备方法，万古霉素及其类似物与通式为的化合物，在极性溶剂中与一种还原剂发生还原反应，得到的产物再经过水解制得，本发明在万古霉素衍生物和脂溶性修饰基团之间引入甘油酸部分，使化合物具备了氨基酸的易溶于水的特性，因此能够有效地增加化合物的水溶性和降低脂溶性，从而可以解决了脂溶性大的问题，降低了成药后在心血管方面的副作用；本发明提供的一组化合物大多对万古霉素敏感菌有不同程度的抑菌活性，其中脂肪长链和取代联苯衍生物具有优于万古霉素的抑菌活性，这对于治疗万古霉素耐受菌的感染有积极作用。