替米沙坦的合成新路线
基本信息
| 申请号 | CN01126367.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN1182122C | 公开（公告）日 | 2004-12-29 |
| 申请公布号 | CN1182122C | 申请公布日 | 2004-12-29 |
| 分类号 | C07D235/14;A61P9/12 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 沈敬山;李剑峰;严铁马;李卉君;嵇汝运 | 申请（专利权）人 | 盐城市绿叶化工有限公司 |
| 代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 地址 | 200031上海市太原路294号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦(III)的制备方法。采用中间体I与4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯(R＝CH3、C2H5)经亲核取代反应得替米沙坦的羧酸酯衍生物(R＝CH3、C2H5)后，再水解脱保护得目的物(III)。本发明阐述的工艺中改用甲基和乙基做保护基，4′-溴甲基联苯2-羧酸甲酯和4′-溴甲基联苯-2-羧酸乙酯更易制备，且更稳定，与I的反应易控制，杂质少，生成IV后保护基也易脱去，收率和产品质量也相应提高，适于大规模生产。 |
