一种抗菌肽依色格南的片段固相合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011457209.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112500453A | 公开（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申请公布号 | CN112500453A | 申请公布日 | 2021-03-16 |
| 分类号 | C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/34(2006.01)I;C07K1/113(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘连喜;王莉;印辉;周振球;曹恩清;张凯伦 | 申请（专利权）人 | 江苏新瑞药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京兆君联合知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘俊玲 |
| 地址 | 226532江苏省南通市如皋市长江镇粤江路7号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种依色格南的片段固相合成方法，包括：采用Fmoc/tBu固相合成，按照依色格南片段7‑12的氨基酸序列将Fmoc‑氨基酸连接至羧基树脂上；碘氧化形成第一对二硫键；全保护裂解得Fmoc‑(7‑12)‑OH；采用Fmoc/tBu固相合成，按照依色格南的氨基酸序列将Fmoc‑氨基酸和所得的Fmoc‑(7‑12)‑OH连接至氨基树脂上；碘氧化形成第二对二硫键；脱Fmoc保护基得全保护十七肽肽树脂；用裂解液切割，同时脱去所有侧链保护基，再以冰乙醚沉淀切割液获得依色格南粗品；将依色格南粗品溶液过滤、分离纯化和冷冻干燥，获得依色格南三氟醋酸盐或依色格南醋酸盐。本发明采用纯固相方式合成十七肽依色格南，并在树脂上完成两对二硫键的氧化，提高了二硫键的定位准确性，提高了产品的纯度，有利于大规模工业化生产。 |
