沙坦类中间体多溴取代物的脱溴方法
基本信息
申请号 | CN202011554293.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112441942A | 公开(公告)日 | 2021-03-05 |
申请公布号 | CN112441942A | 申请公布日 | 2021-03-05 |
分类号 | C07C253/34(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 张凯伦;曹恩清;王莉;印辉;张丰华 | 申请(专利权)人 | 江苏新瑞药业有限公司 |
代理机构 | 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 刘俊玲 |
地址 | 226532江苏省南通市如皋市长江镇粤江路7号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种沙坦类多溴代中间体的脱溴方法,包括:以含多溴取代物的沙坦类中间体的溴化结晶母液料为原料,将所述原料与亚磷酸二乙酯和碱混合,所述的碱选自碳酸钾或碳酸钠中的任意一种或两种以上的混合物;所述原料中的多溴取代物与所述碱的反应摩尔比为1:1‑3;所述原料中的多溴取代物与所述还原剂亚磷酸二乙酯的反应摩尔比为1:1‑3;在有机溶剂中回流反应8‑16小时,反应后产物经过水洗、干燥、脱溶、结晶,得到高纯度的单溴取代物。本发明的方法使多溴取代物获得了理想的脱溴效果。脱溴后的单溴取代物能够回收利用,显著提高了沙坦类中间体的利用率。 |
