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一种依色格南的制备方法

基本信息

申请号	CN202011457219.6	申请日	-
公开（公告）号	CN112500454A	公开（公告）日	2021-03-16
申请公布号	CN112500454A	申请公布日	2021-03-16
分类号	C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/34(2006.01)I;C07K1/113(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘连喜;王莉;印辉;李靖;曹恩清;张凯伦	申请（专利权）人	江苏新瑞药业有限公司
代理机构	北京兆君联合知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	刘俊玲
地址	226532江苏省南通市如皋市长江镇粤江路7号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种抗菌肽依色格南的制备方法，包括：以Fmoc‑Linker‑氨基树脂为起始原料，采用Fmoc/tBu固相合成方法，利用偶联剂按照依色格南的氨基酸序列依次将Fmoc‑氨基酸连接至溶胀后的氨基树脂上，得到全保护十七肽的肽树脂；裂解液切割并脱除肽树脂保护基，得到依色格南线性粗肽；液相一步空气氧化，控制多肽溶液的浓度在0.5～5g/L范围内，调节其pH值至8‑10，使第5位与第14位、第7位与第12位间分别形成分子内二硫键，获得依色格南粗品溶液；将依色格南粗品溶液过滤、分离纯化、转盐和冷冻干燥，获得依色格南三氟醋酸盐或依色格南醋酸盐。本发明采用固相与液相相结合的方式，将两个二硫键的氧化简化为一步反应，提高了产品的纯度，粗肽产率大，有利于大规模工业化生产。