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一种Lesinurad中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN201610592925.9	申请日	-
公开（公告）号	CN106187927A	公开（公告）日	2016-12-07
申请公布号	CN106187927A	申请公布日	2016-12-07
分类号	C07D249/12(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘怀振;董洪涛;马居良;郭明	申请（专利权）人	山东川成医药有限公司
代理机构	济南誉丰专利代理事务所（普通合伙企业）	代理人	山东川成医药股份有限公司
地址	252022 山东省聊城市经济技术开发区庐山路北首
法律状态	-

摘要

本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种lesinurad中间体2?（（4?（4?环丙基萘?1?基）4?H?1,2,4三唑?3?基）硫）乙酸甲酯新的制备方法。该方法包括下列步骤：（1）4?甲基?4H?3?巯基?1,2,4?三氮唑为起始原料与溴乙酸甲脂或氯乙酸乙酯或溴乙酸苯酚酯在缚酸剂作用下反应生成（4?甲基?4H?1,2,4?三唑?3?硫）乙酸甲脂；（2）（4?甲基?4H?1,2,4?三唑?3?硫）乙酸甲脂在N?脱甲基酶的作用下生成（4H?1,2,4?三氮唑?3?硫）乙酸甲脂。（3）（4H?1,2,4?三氮唑?3?硫）乙酸甲脂和料1?溴?4?环丙基萘或1?氯?4?环丙基萘合成中间体2?（（4?（4?环丙基萘?1?基）4?H?1,2,4三唑?3?基）硫）乙酸甲酯。本发明所用的原料不存在局毒性物质，生产环境比较安全。所得产品收率高，纯度高。