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一种MMAF中间体五肽的合成方法

基本信息

申请号	CN201310666786.6	申请日	-
公开（公告）号	CN103665104B	公开（公告）日	2015-05-20
申请公布号	CN103665104B	申请公布日	2015-05-20
分类号	C07K7/02(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄伟强;王力;李双	申请（专利权）人	天津市康信医药科技有限公司
代理机构	天津盛理知识产权代理有限公司	代理人	王利文
地址	300384 天津市南开区华苑产业区兰苑路五号A座-603
法律状态	-

摘要

本发明涉及药物中间体领域的一种MMAF中间体五肽的合成方法，包括以下步骤：(1)以1eq的Val-Dil-Dap-Phe-OMe和3.0eq的Boc-N-Me-Val为原料，加入二氯甲烷溶解；(2)在0℃下，加入3.0eq的N,N-二异丙基乙胺、1.1eq的EDCI（1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐）和1.1eq的HOBT(1-羟基苯并三唑)，在25℃下搅拌18h；(3)加水稀释反应体系，用乙酸乙酯萃取三次，有机相用饱和NaCl洗涤，经无水Na₂SO₄干燥，过滤，脱除溶剂后得到粗产物；⑷经过柱纯化得到MMAF中间体五肽。本发明设计合理，其采用EDCI和HOBT作为缩合剂，其合成过程简单，产品易于纯化且产品纯度高达95%以上，产品收率高达84%，同时，降低了生产成本。