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一种盐酸替匹嘧啶及其中间体6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法

基本信息

申请号 CN201710117569.X 申请日 -
公开（公告）号 CN106892902A 公开（公告）日 2017-06-27
申请公布号 CN106892902A 申请公布日 2017-06-27
分类号 C07D403/06;C07D239/54 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王淑娟;徐昊;康威 申请（专利权）人 国药一心制药有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 国药一心制药有限公司
地址 130616 吉林省长春市双阳经济开发区一心路1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，包括：将6‑甲基尿嘧啶与氧化铜在溶剂中进行氧化反应，得到6‑甲酰基尿嘧啶；还原6‑甲酰基尿嘧啶，得到6‑羟甲基尿嘧啶；将6‑羟甲基尿嘧啶经氯代反应，得到6‑氯甲基尿嘧啶，所得6‑氯甲基尿嘧啶的纯度＞99.0％。本发明优化了6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，以低毒性的金属氧化剂代替了二氧化硒实现6‑甲基尿嘧啶的氧化工艺，增加环境友好性，同时提高了6‑氯甲基尿嘧啶的收率及纯度。本发明还提供了一种盐酸替匹嘧啶的合成方法，采用上述工艺所得6‑氯甲基尿嘧啶为中间体，经氯代、缩合、成盐三步反应直接制得盐酸替匹嘧啶，所得原料药无需任何纯化过程，纯度高于99.0％。