醋酸地加瑞克的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910748640.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110330552B | 公开（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申请公布号 | CN110330552B | 申请公布日 | 2021-03-16 |
| 分类号 | C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/34(2006.01)I;C07K7/23(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李九远;李常峰;李邦洪;朱自力;李新勇 | 申请（专利权）人 | 天津凯诺医药科技发展有限公司 |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 白雪 |
| 地址 | 300384 天津市南开区华苑产业区华天道2号火炬大厦8009-31室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种醋酸地加瑞克的合成方法。该方法包括：S1，以Rink Amide MBHA树脂为载体，依次与地加瑞克前六个氨基酸进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为载体，依次与地加瑞克后四个氨基酸进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割四肽树脂片段I，得到四肽片段II；S4，将六肽树脂片段III与四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割全肽树脂，得到地加瑞克；S6，对地加瑞克进行醋酸转盐，得到醋酸地加瑞克。本发明有效解决了固相合成法制备醋酸地加瑞克时存在的副反应多、收率底、成本高等问题。 |
