伊特卡肽的液相合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011034312.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111925418A | 公开（公告）日 | 2020-11-13 |
| 申请公布号 | CN111925418A | 申请公布日 | 2020-11-13 |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李九远;李常峰;荆禄涛;巴拉苏布拉马尼安·阿鲁穆加姆 | 申请（专利权）人 | 天津凯诺医药科技发展有限公司 |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 路秀丽 |
| 地址 | 300384 天津市南开区华苑产业区华天道2号火炬大厦8009-31室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种伊特卡肽的液相合成方法。该合成方法包括：采用Cbz作为保护基团液相顺序合成式（I）序列，脱除式（I）序列中Ac‑D‑Cys(K)的侧链保护基团K，得到式（II）序列；通过Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu在式（II）序列的D‑Cys处形成二硫键获得式（III）序列，脱除式（III）序列中的保护基，得到伊特卡肽；K为Mmt或Trt。Cbz保护基既易于控制纯度，避免缺失肽，又可经Pd/C加氢简单脱保护；采用Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu与肽链连接，便于精准控制二硫键的合成，提高了目标多肽的收率和纯度。 |
