一种卡非佐米前药及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510957692.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105924500B | 公开（公告）日 | 2019-10-25 |
| 申请公布号 | CN105924500B | 申请公布日 | 2019-10-25 |
| 分类号 | C07K7/06;C07K1/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄祥;黄诗贵;余灏;贺耘 | 申请（专利权）人 | 重庆两江药物研发中心有限公司 |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 赵青朵 |
| 地址 | 401332 重庆市沙坪坝区西永科技三路创新生产力服务大厦3号楼313室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种卡非佐米前药，具有式(Ⅰ)所示结构。本发明以短链的聚乙二醇分子作为亲水端，卡非佐米作为疏水端，两部分利用L‑亮氨酸以成亚胺键的方式相连，制备得到新型卡非佐米前药，提高了卡非佐米的水溶性，易于制备成高浓度溶液，经冻干制成成品，稳定性增强。同时，所述卡非佐米前药为酸敏性化合物，具有在血液(弱碱性)循环时保持稳定，而一旦到达在肿瘤组织(偏酸性)，则能迅速释放出卡非佐米原药的特点，从而实现靶向给药，在增强化疗疗效的同时减少毒副作用。 |
