硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途

基本信息

申请号 CN202010064241.8 申请日 -
公开(公告)号 CN111187172B 公开(公告)日 2021-10-29
申请公布号 CN111187172B 申请公布日 2021-10-29
分类号 C07C217/58(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C229/10(2006.01)I;C07C229/22(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C233/36(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C323/58(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/84(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 赖宜生;欧阳宜强;鲁俊峰;赵磊;金双龙;岳露;徐强;郭文洁;高健 申请(专利权)人 南京中澳转化医学研究院有限公司
代理机构 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人 柏尚春
地址 210009江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
法律状态 -

摘要

摘要 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途。本发明属于药物领域,具体涉及一种具有通式(I)结构特征的硝基苯醚类化合物、其立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为PD‑1/PD‑L1抑制剂的用途。药理实验结果表明,本发明的化合物对PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用具有显著的抑制活性,能够有效抑制PD‑1/PD‑L1介导的肿瘤免疫逃逸,因此可以用于制备具有抑制PD‑1/PD‑L1活性的抑制剂,并且可以作为免疫检查点抑制剂用于肿瘤的免疫治疗。