一种替度鲁肽的制备方法

基本信息

申请号 CN202110891381.7 申请日 -
公开(公告)号 CN113480633A 公开(公告)日 2021-10-08
申请公布号 CN113480633A 申请公布日 2021-10-08
分类号 C07K14/605(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘宏;邬莉娜;周琳;赵春林;胡沙;李浩 申请(专利权)人 成都诺和晟泰生物科技有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 潘颖
地址 610000四川省成都市天府国际生物城(双流区生物城中路二段18号)
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及药物合成领域,特别涉及一种替度鲁肽的制备方法。该方法包括:制备Phe‑Ile‑Asn(trt)‑Trp(Boc)‑Leu五肽片段、Asp(tBu)‑Asn(trt)‑Leu三肽片段(Ⅰ)、His(trt)‑Gly‑Asp(tBu)三肽片段(Ⅱ)、Ile‑Gln(trt)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Ile‑Thr(tBu)‑Asp(tBu)第一肽树脂;在第一肽树脂上依次偶联氨基酸和多肽片段,将所得替度鲁肽树脂裂解纯化。该方法成功的突破了替度鲁肽His消旋杂质的控制难点、规避了Asn发生分子内自主成环并提高了Asn的偶联效率。