一种手性N-Boc-吡咯烷-3-硼酸类化合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110301093.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113024588A | 公开（公告）日 | 2021-06-25 |
| 申请公布号 | CN113024588A | 申请公布日 | 2021-06-25 |
| 分类号 | C07F5/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 付晓平;钟国庆;易小军;周海波;胡西;姜士礼;左成;干玉娟;高剑;李元波 | 申请（专利权）人 | 成都诺和晟泰生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 夏菁 |
| 地址 | 610000 四川省成都市天府国际生物城（双流区生物城中路二段18号） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种手性N‑Boc‑吡咯烷‑3‑硼酸类化合物的制备方法，包括：S1）采用手性试剂（+）‑Ipc2BH或（‑）‑Ipc2BH，与式Ⅰ所示N‑Boc‑3‑吡咯啉进行不对称硼氢化反应，得到式Ⅱ所示三烷基硼中间体；S2）采用碱性水溶液与式Ⅱ所示三烷基硼中间体反应，得到式Ⅲ所示手性N‑Boc‑吡咯烷‑3‑硼酸；S3）将式Ⅲ所示手性N‑Boc‑吡咯烷‑3‑硼酸与醇类化合物进行酯化反应，得到式Ⅳ‑a或式Ⅳ‑b所示手性N‑Boc‑吡咯烷‑3‑硼酸酯。本发明首次公开了一种N‑Boc‑吡咯烷‑3‑硼酸类化合物的手性制备方法，所述制备方法具有以下优势：1）起始原料和试剂便宜易得；2）操作方法简单，重复性好；3）产物的光学纯度高，ee值>96％；4）可实现公斤级放大；5）纯化方法简便，4步反应只需最终一次柱层析，总收率高达60％以上。 |
