酸敏感型紫杉醇前药、其制备方法及前药纳米胶束
基本信息
| 申请号 | CN201710586314.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107353399B | 公开（公告）日 | 2019-03-19 |
| 申请公布号 | CN107353399B | 申请公布日 | 2019-03-19 |
| 分类号 | C08G63/91（2006.01）I; C08G63/664（2006.01）I; A61K47/69（2017.01）I; A61K47/59（2017.01）I; A61K31/337（2006.01）I; A61K9/107（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I | 分类 | 有机高分子化合物；其制备或化学加工；以其为基料的组合物; |
| 发明人 | 周星; 孙伟; 翟英雷 | 申请（专利权）人 | 海南药物研究所有限责任公司 |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 海南省药物研究所;沈阳药科大学;海南药物研究所有限责任公司 |
| 地址 | 570311 海南省海口市国家高新区药谷二期药谷一路7号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种酸敏感型紫杉醇前药，具有式(I)所示结构，及其制备方法和应用。所述酸敏感型紫杉醇前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的两亲性两嵌段共聚物，药物分子通过缩醛键与两亲性两嵌段共聚物共价链接；上述紫杉醇前药可在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以侧基官能化聚己内酯及通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗肿瘤药物紫杉醇为疏水内核的前药纳米胶束。该胶束载药量较高，在体内循环过程中能够避免药物的泄露和突释。聚合物前药含有pH敏感性的缩醛键，在正常细胞中的弱碱性环境下无法释放药物，在肿瘤细胞中的酸性环境下药物缓慢释放，能够特异性的杀伤肿瘤细胞，从而降低药物的毒副作用。 |
