索马鲁肽的固相合成方法

基本信息

申请号 CN201910998706.4 申请日 -
公开(公告)号 CN112679602A 公开(公告)日 2021-04-20
申请公布号 CN112679602A 申请公布日 2021-04-20
分类号 C07K1/06(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K14/605(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王浩;周建华 申请(专利权)人 苏州特瑞药业股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 215000 江苏省苏州市高新区浒墅关镇浒青路68号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了索马鲁肽的固相合成方法。本发明通过固相片段合成技术,将索马鲁肽分为三个片段同时合成,在片段合成时,部分位置,以二肽或是三肽代替原来的单个氨基酸。本发明有效的缩短了50%的合成周期;极大的降低消旋杂质的产生,尤其是[D‑His1]‑索马鲁肽的形成,有效的避免常规逐个偶联中缺失肽或多氨肽的形成,尤其是[+Ser11]‑索马鲁肽、[+Ala19]‑索马鲁肽、[+Gly29]‑索马鲁肽杂质的产生,提高了粗肽纯度,便于下游纯化,极大的降低了物料成本,适用于工业化生产,总收率达35%。