哌柏西利的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010667467.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113929675A | 公开（公告）日 | 2022-01-14 |
| 申请公布号 | CN113929675A | 申请公布日 | 2022-01-14 |
| 分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 初虹;徐金峰 | 申请（专利权）人 | 苏州特瑞药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 苏州智品专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 王利斌 |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市高新区浒墅关镇浒青路68号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种本发明工艺运用价格便宜的2‑氯‑4‑溴嘧啶为起始原料，通过乙酰化，环戊基氨化，双乙烯酮环化，继续与廉价对中间体（7）偶联，酸性条件去除保护基团，高收率低成本的制得到哌柏西利（化学纯度≥99%）。本发明工艺避免Heck反应使用贵金属氯化钯或醋酸钯，以及较贵的配体，提高了合成成本。本发明工艺路线简短，成本较低，有益环境，适合工业化放量生产。反应过程中避免了贵金属氯化钯或醋酸钯的使用，减少金属钯基因毒性的担忧，有利于进一步提高哌柏西利制剂的安全性。 |
