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一种艾曲泊帕的合成方法

基本信息

申请号 CN202010667724.7 申请日 -
公开（公告）号 CN113929626A 公开（公告）日 2022-01-14
申请公布号 CN113929626A 申请公布日 2022-01-14
分类号 C07D231/46（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 初虹;徐金峰 申请（专利权）人 苏州特瑞药业股份有限公司
代理机构 苏州智品专利代理事务所（普通合伙） 代理人 王利斌
地址 215000 江苏省苏州市高新区浒墅关镇浒青路68号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种艾曲泊帕（艾曲波帕）的合成方法，本发明方法运用廉价的水合肼与乙酰乙酸乙酯反应，然后再与3,4‑二甲基碘苯反应制备重要起始物料1‑（3,4‑二甲苯基）‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑5（4H）‑酮（8），解决起始物料3,4‑二甲基苯肼难以获得的问题。还可采用N,N‑羰基‑二咪唑（CDI）与邻氨基苯酚反应，同时保护氨基和羟基，然后溴化，再与间羧基苯硼酸偶联，脱保护制备2‑羟基‑3‑硝基联苯‑4’‑甲酸，工艺更简便。以艾曲泊帕为原料的艾曲泊帕乙醇胺制剂主要用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效，或脾切除术后慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）患者的血小板减少。