一种瑞戈非尼的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910997733.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112679424A | 公开（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申请公布号 | CN112679424A | 申请公布日 | 2021-04-20 |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 初虹;徐金峰 | 申请（专利权）人 | 苏州特瑞药业股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 215000 江苏省苏州市高新区浒墅关镇浒青路68号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种瑞戈非尼的合成方法采用3‑氟‑4‑硝基苯酚为原料替代传统的3‑氟‑4‑氨基苯酚进行醚化反应，然后再催化加氢得到4‑(4‑氨基‑3‑氟苯氧基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺，优点在于硝基相对于氨基稳定性高很多，和4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺成醚以后再经行催化加氢，此时由于羟基已经成醚，产品稳定性提高很多，催化加氢以后得到的产品的纯度和收率都有很大提高，保证了最终产品瑞戈非尼的质量。用3‑氟‑4‑硝基苯酚作为起始物料和4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺进行成醚反应，则不需要采用4‑甲基‑2‑戊酮对氨基经行保护，催化加氢以后得到的中间体和最终产品的质量更好。 |
