首页/ 济南纽华医药科技有限公司/ 专利详情

抗肿瘤分子靶向药物克里唑替尼的合成方法

基本信息

申请号 CN201210038110.8 申请日 -
公开（公告）号 CN102532106B 公开（公告）日 2014-12-03
申请公布号 CN102532106B 申请公布日 2014-12-03
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 路国梁;孙学英;齐放;张维军;金建;申培刚 申请（专利权）人 济南纽华医药科技有限公司
代理机构 济南舜源专利事务所有限公司 代理人 辛向东
地址 250101 山东省济南市高新区颖秀路2766号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明为抗肿瘤分子靶向药物克里唑替尼的合成方法，属于制药领域，涉及克里唑替尼前体的手性异构体的拆分新工艺及中间体的合成方法。本发明采用Boc-L-脯氨酸（N-叔丁氧基羰基-L-脯氨酸）与催化剂对甲苯磺酸和缩合剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐相组合的催化拆分方法，将1-(2,6-二氯-3-氟代苯基)乙醇消旋体拆分为S-型醇和R-型醇，经分离提纯制得(S)-1-(2,6-二氯-3-氟代苯基)乙醇，收率为60%，手性对映异构体过量分数ee>99%。本方法缩短了时间，降低了成本，并且避免了产生废酸，减少了对环境的污染，不需使用柱层析分离，更容易实施工业化生产。