一种倍他米松中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201711424088.X 申请日 -
公开(公告)号 CN108047296B 公开(公告)日 2021-04-02
申请公布号 CN108047296B 申请公布日 2021-04-02
分类号 C07J3/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 蒋青锋;杨坤;于传云 申请(专利权)人 江西赣亮医药原料有限公司
代理机构 深圳市智旭鼎浩知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 周超
地址 344700江西省抚州市南城县金山口工业园区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种倍他米松中间体的制备方法,由化合物Ⅱ为底物,经硅氰化反应制得化合物Ⅲ,然后经水解反应脱去硅烷基团,得到化合物Ⅳ,再经转位重排反应制得化合物Ⅰ。本发明用三甲基氰硅烷代替氰化钠,与底物发生硅氰化反应,再经水解反应、转位重排反应构建17β‑CN,虽然反应步骤增加,但其路线简单,整体反应时间缩短,易于操作,适合工业化生产;更重要的,本发明合成路线,几乎没有副反应发生,生产收率、产物质量都明显增加,大大降低了生产成本。