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一种阿那曲唑的制备方法

基本信息

申请号	CN201610456816.4	申请日	-
公开（公告）号	CN106083748B	公开（公告）日	2019-08-16
申请公布号	CN106083748B	申请公布日	2019-08-16
分类号	C07D249/08	分类	有机化学〔2〕;
发明人	牛明玉;马立金;梁文;王庆辉;鹿贵花;陆田玉;王伟	申请（专利权）人	扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
代理机构	北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	刘元霞
地址	225321 江苏省泰州医药高新区泰镇路8号
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种阿那曲唑的制备方法，包括以下步骤：1)以5‑溴甲基‑α，α，α′，α′‑四甲基‑1，3‑苯二乙腈和4‑氨基‑1，2，4‑三氮唑为原料，在有机溶剂中反应，析晶，得到中间体I，即α，α，α′，α′‑四甲基‑5‑[(4‑氨基‑1，2，4‑三唑基)‑亚甲基]‑1，3‑苯二乙腈溴盐；2)将中间体I溶于溶剂中，加入少量水、酸和金属催化剂，回流状态下分批加入叠氮化钠，反应完全后，趁热过滤，母液浓缩至原体积0.25‑0.75倍，冷却析晶，过滤固体经调碱萃取，浓缩得阿那曲唑粗品；3)将阿那曲唑粗品溶于醇溶剂，脱色，冷却析晶得阿那曲唑精品。本发明从源头避免了影响药效的异阿那曲唑杂质的产生，异阿那曲唑未检出，其余单杂低于0.05％，总杂低于0.2％。