芳基-2-硫代海因类化合物中间体、其制备方法及应用
基本信息
| 申请号 | CN201910520779.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110511207A | 公开（公告）日 | 2019-11-29 |
| 申请公布号 | CN110511207A | 申请公布日 | 2019-11-29 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D233/86 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈晓东;马振千;牛明玉;史登健;缪金鹏;邓洪癸;马立金;高丽红 | 申请（专利权）人 | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
| 代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人 | 卢霞 |
| 地址 | 225300 江苏省泰州市泰州医药高新区泰镇路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种式Ⅳ‑a所示的芳基‑2‑硫代海因类化合物，及其制备方法，以及式Ⅳ‑a化合物作为关键中间体制备式Ⅴ‑a化合物的方法。首先，以氨基酸为起始原料，经酰氯化，取代反应，经硫代源关环试剂关环后，即得式Ⅳ‑a化合物。所述的式Ⅳ‑a化合物进一步与式Ⅳ‑A化合物进行偶联反应可制备第二代雄激素受体信号抑制剂。该工艺路线反应温和、操作简单，同时还避免了传统工艺中氰化物或氰基类化合物的使用，因此适合工艺化生产。 |
