一种消旋卡多曲的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910500537.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110272363A | 公开（公告）日 | 2019-09-24 |
| 申请公布号 | CN110272363A | 申请公布日 | 2019-09-24 |
| 分类号 | C07C327/32;C07C57/72;C07C51/60;C07C233/51;C07C231/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘祥;马振千;牛明玉;董小卫;马立金;黄维 | 申请（专利权）人 | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
| 代理机构 | 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人 | 卢霞 |
| 地址 | 225300 江苏省泰州市泰州医药高新区泰镇路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种消旋卡多曲的合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：步骤一：将化合物（Ⅱ）与酰化试剂反应得到化合物（Ⅲ）；步骤二：将化合物（Ⅲ）与甘氨酸苄酯或其盐反应得到化合物（Ⅳ）；步骤三：将化合物（Ⅳ）与硫代乙酸反应得到化合物（Ⅰ），即消旋卡曲多；步骤四：将化合物（I）精制得高纯度化合物（I）。本发明的方法工艺操作简单，制备的消旋卡多曲成品有关物质可控制任一单杂不高于0.10%，总杂不高于0.30%，且制备的M1为固态化合物易于纯化可避免已报道制备中间体为液态不易纯化的缺点，更适合工业化规模生产。 |
