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一种盐酸罗哌卡因的制备方法

基本信息

申请号	CN202010474334.8	申请日	-
公开（公告）号	CN113735760A	公开（公告）日	2021-12-03
申请公布号	CN113735760A	申请公布日	2021-12-03
分类号	C07D211/60（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	邓洪癸;马振千;单爱林;马立金;齐洪侠;胡丽娜;孙江峰	申请（专利权）人	扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	卢霞
地址	225321江苏省泰州市泰州医药高新区泰镇路8号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种盐酸罗哌卡因的制备方法，所述的制备方法，具体步骤如下：1）在还原剂和非质子溶剂存在下，将（S）‑哌啶‑2‑甲酸与丙醛经过还原胺化反应，得到中间体1；2）在N,N‑二甲基甲酰胺和非质子溶剂存在下，将步骤1）得到的中间体1与酰化试剂经过酰化反应，得到中间体2；3）在N,N‑二甲基甲酰胺存在和碱性条件下，将步骤2）得到的中间体2与2,6‑二甲基苯胺经过缩合反应，得到中间体3；4）将步骤3）得到的中间体3与盐酸成盐，得到盐酸罗哌卡因粗品；5）盐酸罗哌卡因粗品经提纯得到盐酸罗哌卡因精品。本发明的方法，制得的产物纯度大于99.99%，该合成工艺反应条件温和、制备工艺简单、成本低廉、安全环保，适合工业化生产。