达泊西汀杂质的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110347028.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113072466A | 公开（公告）日 | 2021-07-06 |
| 申请公布号 | CN113072466A | 申请公布日 | 2021-07-06 |
| 分类号 | C07C269/04（2006.01）I;C07C271/16（2006.01）I;C07C213/02（2006.01）I;C07C215/28（2006.01）I;C07C213/06（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C217/48（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 肖稳定;胡俊;黄祥;符权;张国丽 | 申请（专利权）人 | 湖南九典制药股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 410205湖南省长沙市高新开发区麓天路28号金瑞麓谷科技园A1栋8层809房 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了达泊西汀杂质的合成方法，各杂质的合成步骤为：（S）‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇与Boc酸酐反应，得到化合物B；化合物B在还原剂的作用下还原得到达泊西汀杂质1；杂质1在碱作用下与1‑氟萘反应得到杂质2；杂质2与氯甲酸酯反应得到杂质3。本发明的达泊西汀杂质的合成方法，依次可以获得三种达泊西汀杂质，起始原料来源广泛，成本低廉，合成步骤短，各个步骤均为常规实验操作，不需要使用特殊试剂或有毒试剂，制备得到的达泊西汀杂质产物纯度较高，无需繁琐的纯化操作；合成的三种杂质，应用于盐酸达泊西汀质量控制，有助于完善盐酸达泊西汀的质量标准，对提高盐酸达泊西汀原料药及其制剂的质量，以及用药安全性有重要意义。 |
