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一种达沙替尼中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN201410354582.3	申请日	-
公开（公告）号	CN104119292A	公开（公告）日	2014-10-29
申请公布号	CN104119292A	申请公布日	2014-10-29
分类号	C07D277/56(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌	申请（专利权）人	天津市炜杰科技有限公司
代理机构	天津才智专利商标代理有限公司	代理人	庞学欣
地址	300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种达沙替尼中间体的制备方法。该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作简便，收率更高，成本低，并且利于工业化生产。