4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201410288642.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104016949A | 公开（公告）日 | 2014-09-03 |
| 申请公布号 | CN104016949A | 申请公布日 | 2014-09-03 |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋洪海;陈伟;黄海平;李友峰;林松 | 申请（专利权）人 | 天津市炜杰科技有限公司 |
| 代理机构 | 天津才智专利商标代理有限公司 | 代理人 | 庞学欣 |
| 地址 | 300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种普卢卡必利中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸的合成方法。该方法是先将4-(乙酰基氨基)-2-羟基-3-(2-羟基乙基)苯甲酸甲酯加入到有机溶剂中，加入三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯关环得到4-乙酰氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸甲酯粗品，用上述粗品直接用N-氯代琥珀酰亚胺进行氯化得到粗品4-乙酰胺氨基-5-氯-7-苯并呋喃甲酸甲酯，水解纯化得到纯品4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸。本方法与以前的方法相比，简化了工业化生产难度，收率明显提高，因此本发明的方法更易于工业化生产操作，几乎没有有机和无机的废弃溶剂等，总收率较高，便于工业规模化生产。 |
