一种4-取代胺基-6-甲氧羰基苯并呋喃并[2,3-d]嘧啶类化合物及制备和应用

基本信息

申请号 CN201611226515.9 申请日 -
公开(公告)号 CN106928241B 公开(公告)日 2020-02-14
申请公布号 CN106928241B 申请公布日 2020-02-14
分类号 C07D491/048;A61K31/519;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 邹永;盛剑飞;王德建;位文涛;张湘东;潘文杰 申请(专利权)人 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 代理人 中山大学;广州中大南沙科技创新产业园有限公司
地址 510275 广东省广州市海珠区新港西路135号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种4‑取代胺基‑6‑甲氧羰基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其制备和应用,是将2‑氨基‑3‑氰基苯并呋喃‑5‑羧酸甲酯与原甲酸酯溶解于溶剂A中,在酸催化及加热条件下反应,反应完毕后,浓缩得中间体;然后将所述中间体与胺类化合物在溶剂B中进行回流反应,反应产物经分离提纯处理,得到产物,本发明的化合物可以用于制备抗激酶、抗肿瘤或抗血管药物。本发明的化合物具有显著的EGFR酪氨酸激酶抑制活性以及重要的研究价值和良好的应用前景;制备方法反应条件温和、操作简单、反应时间短、收率高、成本低,易于实现规模化制备。