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吉米沙星侧链化合物的制备方法

基本信息

申请号	CN202111205981.X	申请日	-
公开（公告）号	CN113773240B	公开（公告）日	2022-05-31
申请公布号	CN113773240B	申请公布日	2022-05-31
分类号	C07D207/22（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘宇晶;马昂;罗桓;张文腾;张强;赵隋红;孙跃军;袁伟锋;童元峰;谌宗永	申请（专利权）人	北京阳光诺和药物研究股份有限公司
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	-
地址	102200北京市昌平区双营西路79号中科云谷园7号楼
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种吉米沙星侧链化合物的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：S1、1‑N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮与甲氧基胺盐酸盐进行反应得到式（Ⅴ）所示化合物；S2、在惰性气氛中，在10～50℃的温度下、在钯碳存在的条件下，式（Ⅴ）所示化合物在0.1～0.5Mpa氢气氛围下进行加氢还原反应1～3h；再加入Boc酸酐，于10～50℃和0.1～0.5Mpa的条件下继续进行加氢还原反应4～8h，得到式（Ⅵ）所示化合物；S3、式（Ⅵ）所示化合物与酸反应脱除保护基，即得式（Ⅰ）所示吉米沙星侧链化合物。本发明制备方法，工艺简单，反应条件非常温和，很容易实现；（2）原料价格低廉，成本低；（3）开创一种新的、有效的吉米沙星侧链的合成工艺路线。