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一种依帕司他中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202111524340.0 申请日 -
公开（公告）号 CN114163396A 公开（公告）日 2022-03-11
申请公布号 CN114163396A 申请公布日 2022-03-11
分类号 C07D277/36（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 利虔 申请（专利权）人 北京阳光诺和药物研究股份有限公司
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人 王春霞
地址 102200北京市昌平区双营西路79号中科云谷园7号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种依帕司他中间体的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：S1、在碱存在的条件下，甘氨酸甲酯盐酸盐与氯乙酰氯进行亲核取代反应，得到式Ⅱ所示化合物；S2、式Ⅱ所示化合物与乙基黄原酸钠经亲核取代反应，得到式Ⅲ所示化合物；S3、在叔丁醇钾的催化下，式Ⅲ所示化合物经关环反应得到式Ⅳ所示化合物；S4、在酸的作用下，式Ⅳ所示化合物经水解得到式Ⅰ所示化合物。本发明方法中多步反应得到的产物中间体均为固体，便于对其进行质控，工艺规避掉了易燃易爆试剂二硫化碳的使用，是工艺产业化生产具备了更好的可能性。