一种氘代5-羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法
基本信息
申请号 | CN201410176217.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103923135B | 公开(公告)日 | 2016-08-31 |
申请公布号 | CN103923135B | 申请公布日 | 2016-08-31 |
分类号 | C07H17/02(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 石庆然;刘春;王忠义 | 申请(专利权)人 | 南京靖龙药物研发有限公司 |
代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人 | 南京靖龙药物研发有限公司;梯尔希(南京)药物研发有限公司 |
地址 | 211800 江苏省南京市浦口区万寿路15号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种氘代5?羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法,本发明首次以5?苄基氧吲哚为起始物料,经过酰基化反应、氨解,还原上氘,再脱苄得到4?氘代?5羟基色氨,再将氨基保护后与全保护的溴糖酸反应,最后经水解得到新的氘代氘代5?羟基色氨糖苷衍生物。本发明提供的氘代氘代5?羟基色氨糖苷衍生物,可用于5?羟基色氨酸在人体内代谢途径的研究和应用。本发明提供的制备方法,整个工艺设计合理,可操作性强,得率高,同位素丰度可达98%以上。 |
