一种氘代5-羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法

基本信息

申请号 CN201410176217.8 申请日 -
公开(公告)号 CN103923135B 公开(公告)日 2016-08-31
申请公布号 CN103923135B 申请公布日 2016-08-31
分类号 C07H17/02(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 石庆然;刘春;王忠义 申请(专利权)人 南京靖龙药物研发有限公司
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 南京靖龙药物研发有限公司;梯尔希(南京)药物研发有限公司
地址 211800 江苏省南京市浦口区万寿路15号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种氘代5?羟基色氨糖苷衍生物及其制备方法,本发明首次以5?苄基氧吲哚为起始物料,经过酰基化反应、氨解,还原上氘,再脱苄得到4?氘代?5羟基色氨,再将氨基保护后与全保护的溴糖酸反应,最后经水解得到新的氘代氘代5?羟基色氨糖苷衍生物。本发明提供的氘代氘代5?羟基色氨糖苷衍生物,可用于5?羟基色氨酸在人体内代谢途径的研究和应用。本发明提供的制备方法,整个工艺设计合理,可操作性强,得率高,同位素丰度可达98%以上。