一种氘代利托那韦的制备方法

基本信息

申请号 CN201410166590.5 申请日 -
公开(公告)号 CN103896870B 公开(公告)日 2016-08-24
申请公布号 CN103896870B 申请公布日 2016-08-24
分类号 C07D277/28(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 魏德胜;刘继汉;张池;刘春;王忠义 申请(专利权)人 南京靖龙药物研发有限公司
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 南京靖龙药物研发有限公司;梯尔希(南京)药物研发有限公司
地址 211800 江苏省南京市浦口区万寿路15号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种氘代利托那韦的制备方法,该方法以异丁酸?D6为起始原料,经七步反应合成得到氘标记的利托那韦。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件,整个工艺设计合理,可操作性强,本发明制备得到的氘标记利托那韦,纯度可达98%以上,收率可达80%以上,并且同位素丰度>99%。本发明制备得到的氘标记利托那韦可为利托那韦的代谢机理研究提供试样品,具有重要的应用价值。