一种氘标记西他列汀的制备方法
基本信息
申请号 | CN201410162232.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103923087B | 公开(公告)日 | 2016-08-31 |
申请公布号 | CN103923087B | 申请公布日 | 2016-08-31 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨石;张池;刘春;朱军 | 申请(专利权)人 | 南京靖龙药物研发有限公司 |
代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人 | 南京靖龙药物研发有限公司;梯尔希(南京)药物研发有限公司 |
地址 | 211800 江苏省南京市浦口区万寿路15号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种氘标记西他列汀的制备方法,该方法以水合肼为起始原料,乙二胺?D4为氘标记起始物,经八步反应合成得到氘标记的西他列汀?D4。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件,整个工艺设计合理,可操作性强,本发明制备得到的氘标记西他列汀,纯度可达98%以上,收率可达70%以上,并且同位素丰度>99%。本发明制备得到的氘标记西他列汀可为西他列汀的代谢机理研究提供供试样品,具有重要的应用价值。 |
