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一种稳定同位素标记的二苯基磺酰胺类药物的制备方法

基本信息

申请号 CN201510205552.0 申请日 -
公开（公告）号 CN104761548B 公开（公告）日 2017-09-12
申请公布号 CN104761548B 申请公布日 2017-09-12
分类号 C07D413/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 马富;宋化丰;刘春;徐一鸣 申请（专利权）人 南京靖龙药物研发有限公司
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人 梯尔希（南京）药物研发有限公司
地址 211806 江苏省南京市浦口区桥林街道步月路29号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种同位素标记的二苯基磺酰胺类药物的制备方法，该方法以3‑甲基‑4‑溴苯甲酸为起始原料，氘标记的碘乙烷为氘标记起始物，经六步反应合成得到。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的同位素标记的二苯基磺酰胺类药物，纯度可达99%以上，并且同位素丰度>99%。本发明制备得到的同位素标记的二苯基磺酰胺类药物为二苯基磺酰胺类药物的代谢机理研究提供标准品，可用于追踪该药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。