阿维菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物盐和阿维菌素B2a/2b胺基衍生物盐的制备方法及用途

基本信息

申请号 CN201310063563.0 申请日 -
公开(公告)号 CN103214532A 公开(公告)日 2013-07-24
申请公布号 CN103214532A 申请公布日 2013-07-24
分类号 C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A01P7/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 田学芳;祁同生;次素英;蔡翠玉;李立华;王少伟;贾成国;张庆;潘贞德;王玉万 申请(专利权)人 新奥天然气股份有限公司
代理机构 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 代理人 河北威远生物化工股份有限公司;河北威远生物化工有限公司
地址 050031 河北省石家庄市和平东路393号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种阿维菌素B2a/2b胺基衍生物和衍生物盐、阿维菌素B2a/2b胺基衍生物盐的制备方法及用途。阿维菌素B2a/2b胺基衍生物包括六类化合物,阿维菌素B2a/2b胺基衍生物盐为六类阿维菌素B2a/2b胺基衍生物与有机酸和无机酸反应形成的盐。阿维菌素B2a/2b胺基衍生物盐的制备过程为:⑴阿维菌素B2a/2b和叔丁基二甲基氯硅烷或氯甲酸烯丙酯进行保护反应;⑵已保护的B2a/2b与氧化剂反应得到阿维菌素B2a/2b酮化合物;⑶酮化合物进行胺化反应,得到保护的胺基衍生物;⑷脱除保护剂得到B2a/2b的氨基衍生物;与有机酸或无机酸反应,得到阿维菌素B2a/2b胺基衍生物盐。本发明以阿维菌素B2为母体合成阿维菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物盐,扩大了阿维菌素B2的利用范围。