一种脑啡肽酶抑制剂的合成
基本信息
| 申请号 | CN201611177799.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108203396B | 公开（公告）日 | 2018-06-26 |
| 申请公布号 | CN108203396B | 申请公布日 | 2018-06-26 |
| 分类号 | C07C233/47(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 林文清;郑宏杰;刘小波;高晓鹏;朱剑平;沈陈健 | 申请（专利权）人 | 江西博腾药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 400714 重庆市北碚区云汉大道117号附539号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种脑啡肽酶抑制剂的合成本发明公开了一种脑啡肽酶抑制剂（Sacubitril）的合成新方法，该方法以L‑焦谷氨酸为原料，经过多步反应，然后差向异构化结晶得到与Sacubitril手性一致的式I化合物，式I化合物酰化后与联苯反应得到式II化合物，再水解开环得到式III化合物，式III化合物与丁二酸酐反应后，再还原得到Sacubitril。本发明采用了新的手性控制策略，以更简单可靠的方法构建了新的手性中心；将手性关键中间体的控制放在合成线路的前段，有利于降低风险并降低成本。 |
