醋酸奥曲肽生产工艺

基本信息

申请号 CN02137521.6 申请日 -
公开(公告)号 CN1490330A 公开(公告)日 2004-04-21
申请公布号 CN1490330A 申请公布日 2004-04-21
分类号 C07K7/64 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周逸明 申请(专利权)人 上海子能高科股份有限公司
代理机构 上海世贸专利代理有限责任公司 代理人 上海子能高科股份有限公司;江苏苏豪国际集团股份有限公司
地址 201908上海市宝山区罗店镇罗太路810号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种醋酸奥曲肽生产工艺,其特征在于:由下列工艺步骤组成,取Boc-Thr(Ac)-Wang树脂装入反应容器中,加入TFA与二氯甲烷的混合液反应,洗涤后加三乙胺与二氯甲烷混合液反应,加入Fmoc-Cys(Trt)-OH,TBTU,HOBt,用接肽试剂溶解,卡氏法检测氨基为阳性用接肽试剂补接后至卡氏法检测氨基为阴性,加入封头试剂、脱帽试剂,洗涤,加Fmoc-Thr(tBu)-OH,TBTU,HOBt,加Fmoc-Lys(Boc)-OH,TBTU,HOBt,溶解,加Fmoc-D-Trp(Boc)-OH,TBTU,HOBt,接肽试剂溶解,加Fmoc-Phe-OH,TBTU,HOBt,加入反应容器,洗涤抽干,加Fmoc-Cys(Trt)-OH,TBTU,HOBt,加Fmoc-D-Phe-OH,TBTU,HOBt,干燥得八肽树脂,八肽树脂中加入脱侧链试剂,乙醇,硼氢化钠和乙醇溶液,乙醇洗涤,加醋酸及滴加NHOH至pH值7.8,用冰醋酸调至pH值5.5,滤液分批经纯化后冻干得白色疏松块状成品。本发明的优点利用硼氢化钠还原取代价格昂贵的L-Thr(ol),可大大降低醋酸奥曲肽生产合成的成本。