一种制备D-生物素溴盐中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN201610920208.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107973806A | 公开（公告）日 | 2018-05-01 |
| 申请公布号 | CN107973806A | 申请公布日 | 2018-05-01 |
| 分类号 | C07D495/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 翟金璐;王兵;柳道晗 | 申请（专利权）人 | 上海海嘉诺医药发展股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 大丰海嘉诺药业有限公司;上海海嘉诺医药发展股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 地址 | 224145 江苏省盐城市大丰海洋经济综合开发区南区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种制备D‑生物素溴盐中间体的方法，所述方法包括如下工艺步骤：S1)使化合物3与1‑溴‑3‑甲氧基丙烷溴化镁格氏试剂反应，得到化合物4；S2)使化合物4在对甲苯磺酸的作用下进行回流脱水反应，得到化合物5；S3)使化合物5进行氢化反应，得到化合物6；S4)使化合物6在氢溴酸作用下进行环合反应，得到溴盐中间体；其特征在于：所述1‑溴‑3‑甲氧基丙烷溴化镁格氏试剂的制备采用自引发。本发明方法不仅具有反应条件温和，操作简便安全，易于实现规模化生产等优点，而且可使四步的总摩尔收率达75％以上，产品纯度高达98％以上，以及氢化反应可采用价廉易得的钯炭催化剂并可实现其回收再利用。 |
