一种靶向降解ALK，c-Met和ROS1蛋白的化合物及其制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种靶向降解ALK，c-Met和ROS1蛋白的化合物及其制备方法

基本信息

申请号	CN201811493821.8	申请日	-
公开（公告）号	CN111285849A	公开（公告）日	2020-06-16
申请公布号	CN111285849A	申请公布日	2020-06-16
分类号	C07D401/14(2006.01)I	分类	-
发明人	不公告发明人	申请（专利权）人	上海青东生物科技有限公司
代理机构	上海申浩律师事务所	代理人	上海青东生物科技有限公司
地址	200120上海市浦东新区泥城镇云汉路979号2楼
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种新的靶向降解ALK，c‑Met和ROS1蛋白的化合物，以式A表示：所述化合物(式A)是由泛素链接酶E3识别配体和ALK，c‑Met和ROS1蛋白抑制剂化合物通过连接臂连接而成。它们能够选择性诱导ALK，c‑Met和ROS1蛋白及其突变蛋白降解。本获得双功能小分子。本发明化合物的体外抗肿瘤活性数据表明，不但对常规的肿瘤细胞有高效的抗肿瘤活性，并且对导致耐药性的突变细胞株(BaF3/EML4‑ALKG1202R，BaF3/EML4‑ALK L1196M和BaF3‑TEL‑ALK‑C1156Y)展现出强大的抑制活性，为临床提供更有效的抗肿瘤药物，有较大的应用价值，为治疗肿瘤，尤其对某些耐药的患者带来福音，有重要的社会效益。