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头孢洛林酯的制备方法

基本信息

申请号 CN201710044144.0 申请日 -
公开（公告）号 CN108341840A 公开（公告）日 2018-07-31
申请公布号 CN108341840A 申请公布日 2018-07-31
分类号 C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 高顺清;史清华;苏军权;黄权华;张翠荣 申请（专利权）人 深圳华润九新药业有限公司
代理机构 深圳中一专利商标事务所 代理人 深圳华润九新药业有限公司
地址 518000 广东省深圳市福田区上梅林凯丰路2号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种头孢洛林酯的制备方法。包括如下步骤：将原料(Z)‑2‑(5‑氨基‑1,2,4‑噻二唑‑3‑基)‑2‑乙氧亚胺基乙酸与卤代三苯甲烷在碱性环境中发生氨基保护反应得式I所示化合物；将式I所示化合物与2,4,6‑三硝基氟苯在碱性条件下发生取代反应得式II所示化合物；将式II所示化合物与式III所示化合物在碱性条件下发生酰化反应得式IV所示化合物；将式IV所示化合物在酸性或催化氢化条件下脱去三苯甲基得到式V所示化合物；将式V所示化合物与磷酰化试剂进行磷酰化反应后得头孢洛林酯。本方法可得到杂质少、产率高的头孢洛林酯，其效果显著优于现有技术。