一种盐酸维拉佐酮IV晶的制备方法
基本信息
申请号 | CN201711163592.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN107827878A | 公开(公告)日 | 2018-03-23 |
申请公布号 | CN107827878A | 申请公布日 | 2018-03-23 |
分类号 | C07D405/12 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 宗利;洪承杰;董继鹏;周锡钦 | 申请(专利权)人 | 北京北陆药业股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 101500 北京市密云县水源西路3号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种盐酸维拉佐酮IV晶的制备方法,包括以下步骤:(1)将1‑[4‑(5‑氰基吲哚‑3‑基)丁基]‑4‑(2‑氨甲酰‑苯并呋喃‑5‑基)‑哌嗪加入异丙醇中,加热回流后过滤;(2)向滤液中滴加含5%~35%氯化氢的异丙醇溶液;(3)滴加完毕后回流,过滤,烘干得到IV晶。这种方法简单、便捷,出人意料地解决了现有技术中IV晶通过其他晶型固态下转晶所引起的混晶现象,避免了混合物的产生;生成的盐酸维拉佐酮IV晶粒度适宜,残留溶剂合格,并且含水量低,有利于得到稳定的晶型并改善制剂产品的溶出情况,绘制令人满意的体外溶出曲线,可提升药物稳定性、生物利用度及疗效。 |
