一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法

基本信息

申请号 CN201410203218.7 申请日 -
公开(公告)号 CN103965148B 公开(公告)日 2016-04-06
申请公布号 CN103965148B 申请公布日 2016-04-06
分类号 C07D307/85(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宗利;郭文娟 申请(专利权)人 北京北陆药业股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100082 北京市海淀区西直门北大街32号枫蓝国际A座705
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法,包括以下步骤:(1)在氮气保护下,将锌粉和四氢呋喃加入到反应器中,滴加TiCl4,将2-羟基-5-(哌嗪-1-基)苯甲醛和乙二醛加入,精馏得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛;(2)将氢氧化钠溶液和硫酸铜溶液加入到反应器中,边搅拌边加入3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛,得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸;(3)将3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸溶解于无水乙醇后加入到反应器中,加入四氢呋喃、无水碳酸钾,得到5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯。本合成路线原料来源广泛,操作简洁,具有突出的优势。