一种醋酸亮丙瑞林的工业化制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510170154.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106146622A | 公开（公告）日 | 2016-11-23 |
| 申请公布号 | CN106146622A | 申请公布日 | 2016-11-23 |
| 分类号 | C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李湘;徐琪 | 申请（专利权）人 | 中肽生化有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 310018 浙江省杭州经济技术开发区12号大街69号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种适用于工业化大规模制备亮丙瑞林的方法，所述方法是以PAM树脂为固相载体，采用Boc与Fmoc相结合的固相合成法依次偶联氨基酸，得到全保护的亮丙瑞林前体肽树脂。氨基酸偶联过程中采用了低温连接方法及侧链保护，降低了消旋及侧链上的副反应。通过对肽树脂的乙胺化反应，直接得到全保护亮丙瑞林粗肽，再用三氟醋酸溶液去除侧链保护基得到亮丙瑞林粗肽。经反相色谱法纯化，换盐及冷冻干燥得到醋酸亮丙瑞林。本发明方法操作简便，合成效率高，总收率36％，产品纯度达99％以上，同时本发明减少了对环境的污染，提高了制备工艺的安全性。 |
