一种panobinostat(帕比司他)的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610019918.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105732467A | 公开（公告）日 | 2016-07-06 |
| 申请公布号 | CN105732467A | 申请公布日 | 2016-07-06 |
| 分类号 | C07D209/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄生宏 | 申请（专利权）人 | 深圳市康立生生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 深圳市览众联合专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 深圳市康立生生物科技有限公司 |
| 地址 | 518000 广东省深圳市龙岗区中心城清林西路深圳市留学人员（龙岗）创业园一园121-122室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一种panobinostat(帕比司他)的制备方法，包括以下步骤：将苯肼、无水甲醇4A分子筛加入三颈烧瓶中，加入5?氯?2?戊酮后再加入甲醇；将反应液过滤，滤液减压蒸除甲醇；再通过洗涤，过滤后滤液减压浓缩，得到棕红色粘稠物2?甲基色胺；步骤二：将4?甲基肉桂酸甲酯、DMF、冰乙酸和NBS加入到三颈瓶中，氮气保护下升温至10℃?170℃反应1?7h；生成淡黄色油状物；该过程采用DMF+CH3COOH，溶剂选择上降低了毒性，后续反应还需要在DMF溶剂下反应，因此减少了溶剂处理和提高了中间体的纯度；本制备方法经济环保低毒具有很高的市场应用价值。 |
