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酰化GLP-1化合物及其修饰基团的合成

基本信息

申请号	CN201811653280.0	申请日	-
公开（公告）号	CN111378028A	公开（公告）日	2020-07-07
申请公布号	CN111378028A	申请公布日	2020-07-07
分类号	C07K14/605(2006.01)I	分类	-
发明人	辛中帅;王琦芳;文良柱;钟远广;张先勇;李夷平	申请（专利权）人	江苏万邦医药科技有限公司
代理机构	南京众联专利代理有限公司	代理人	万新医药科技（苏州）有限公司;江苏万邦医药科技有限公司;江苏万邦生化医药集团有限责任公司
地址	215123江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号生物纳米原A4-213单元
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种酰化GLP‑1化合物及其修饰基团的合成，一种酰化GLP‑1化合物及其修饰基团的合成，其特征在于，包括如下步骤：制备化合物2：将GLP‑1(9‑37)为起始原料，用化合物1在相对序列GLP‑1(9‑37)的位置26的Lys上进行PEG化修饰，并控制反应pH，进行酰化偶联反应得到化合物2；制备化合物4：以化合物2为起始原料，用化合物3进行GLP‑1(9‑37)端位氨基的修饰，并与反应缩合剂、碱进行液相酰化偶联反应得到化合物4；制备Semaglutide：以化合物4为起始原料，进行脱保护到最终的索玛鲁肽；本发明操作过程简便，副反应减少，大大降低了氨基酸化合物发生消旋的风险，具有广泛的应用前景，便于用于大规模生产。