一种吡啶硫脲衍生物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201911092021.X 申请日 -
公开(公告)号 CN110818631B 公开(公告)日 2021-09-10
申请公布号 CN110818631B 申请公布日 2021-09-10
分类号 C07D213/84;C07D401/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 褚定军;谢晓强;盛荣;金明亮;祝小青 申请(专利权)人 奥锐特药业股份有限公司
代理机构 浙江千克知识产权代理有限公司 代理人 裴金华
地址 317200 浙江省台州市天台县八都工业园区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于医药化学领域,具体涉及吡啶硫脲衍生物及其制备方法和应用,以2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5氨基吡啶(化合物3)为原料,与硫氰酸铵和芳香酰氯制得吡啶硫脲衍生物A,继续在碱性条件下水解得到化合物B,后者可以在酸性盐的作用下转化为化合物C,也可以在体系中加入邻氟苯甲酰胺中间体D,采用一锅法制得阿帕鲁胺。上述合成路线原料来源方便,试剂绿色环保,弃除了毒性试剂硫光气的使用,适合阿帕鲁胺的工业化生产。