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一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法

基本信息

申请号 CN201710488553.X 申请日 -
公开（公告）号 CN109111468A 公开（公告）日 2019-01-01
申请公布号 CN109111468A 申请公布日 2019-01-01
分类号 C07D505/20;C07D505/08 分类 有机化学〔2〕;
发明人 钱静杰;柴民军;袁哲东;李鹏程;罗佳英;陈王露;陈青青;刘晶 申请（专利权）人 杭州森泽医药科技有限公司
代理机构 上海脱颖律师事务所 代理人 解文霞
地址 311400 浙江省杭州市富阳区富春街道公望街1278号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，该方法是将下式的化合物I在盐酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得式II拉氧头孢酸，R为羟基保护基。本发明用盐酸替代三氟乙酸或三氯化铝、四氯化锡，且盐酸和苯酚或间甲酚联用，用量少，较易除去，避免了三氟乙酸或铝、锡离子在最终产品中残余而导致最终产品质量不合格的问题；残留微量的盐酸在后处理成盐过程中生成微量氯化钠，对人体无害。同时，盐酸作为酸催化剂，反应条件温和，反应速度快，降低了成本以及对生产设备的要求，具有高效、环保、经济等众多优点，适于工业化大生产。