一种5,5-二氟-3-取代哌啶衍生物的制备方法

基本信息

申请号 CN201210257898.1 申请日 -
公开(公告)号 CN102731368B 公开(公告)日 2014-07-23
申请公布号 CN102731368B 申请公布日 2014-07-23
分类号 C07D211/56(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张会利;何运强;施成进;卢寿福 申请(专利权)人 扬州氟药科技有限公司
代理机构 上海天翔知识产权代理有限公司 代理人 吕伴
地址 201200 上海市浦东新区自由贸易试验区蔡伦路780号708室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明的方法涉及一种5,5-二氟-3-取代哌啶衍生物的制备方法,该方法包括以下步骤:(1)以化合物2为起始原料,在0°C至80°C,经还原生成化合物3;(2)化合物3脱水生成化合物4;(3)化合物4在0°C至70°C条件下,经Pd-C催化,H2还原生成化合物5;(4)化合物5经进一步反应生成5,5-二氟-3-取代哌啶衍生物1。其反应式为:其中R1是酯基,羧基、羟甲基、氨基、乙酰氨基、三氟乙酰氨基、苄胺或R3是C1-C9烷基,芳基或苄基;R2是是氢、C1-C9烷基、芳基、羟甲基、苄基或R4是C1-C9烷基,芳基或苄基;上述各基团为不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代。